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• Dictionnaire VIDAL
• Infection VIH: mémento thérapeutique, JM Dariosecq, PM Girard, Doin éditeur, 1998
• Stratégies d'utilisation des antirétroviraux dans l'infection par le VIH, sous la direction de Jean Dormont, Médecine-Sciences Flammarion, 1998
• Recommandations du groupe d'experts"Prise en charge thérapeutique des personnes infectées par le VIH, 1999" ("Rapport Delfraissy")
• Aids Education Training Centers (AETC)
• John Hopkins Aids Service
• JAMA HIV/AIDS Information Center
• Medscape HIV/AIDS
• 7th Conference on antiretroviruses and opportunistic infection (Fev. 2000)

PLAN

• Inhibiteurs nucléosidiques analogues de la transcriptase inverse (NRTIs)
• Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (NNRTIs)
• Inhibiteurs nucléotidiques de la transcriptase inverse
• Anti-protéases (PIs)
• Inhibiteurs de la fusion virale

 

 

Inhibiteurs nucléosidiques analogues de la transcriptase inverse (NRTIs)

Nom chimique	nom générique	Nom de spécialité	Dose	Commentaires	Interactions alimentaires
AZT	Zidovudine	Retrovir	300 mg deux fois par jour	nausées, asthénie, anémie, neutropénie, neuropathie, myopathie. Augmentation du VGM banale, ne nécessitant pas d'acide folinique	à jeun ou avec un repas pauvre en graisses
3TC	Lamivudine	Epivir	150 mg deux fois par jour	En général très bien toléré	Pas d'interaction alimentaire notable
AZT + 3TC	Zidovudine Lamivudine	Combivir	1 comprimé deux fois par jour	300 mg d'AZT et 150 mg de 3 TC par comprimé	cf AZT et 3 TC
ddI	Didanosine	Videx	200 mg, deux fois par jour, ou 400 mg une fois par jour	Neuropathie périphérique, pancréatite aiguë	Estomac vide: une heure avant, ou deux heures après un repas. Toujours écraser deux comprimés dans un verre d'eau ou de jus de pomme. La delavirdine et l'indinavir doivent être pris une heure avant la ddI. Le nelfinavir peut être pris une heure après la ddI
ddC	Zalcitabine	Hivid	0350 à 0.750 mg, deux fois par jour	Neuropathies périphériques, aphtes buccaux	pas de précaution particulière vis-à-vis des repas
d4T	Stavudine	Zerit	20 mg (si poids inf à 60 kgs); 40 mg (si poids sup à 60 kgs), deux fois par jour	Neuropathies périphériques	pas de précaution particulière vis-à-vis des repas
1592U89	Abacavir	Ziagen	300 mg, deux fois par jour	Réaction d'hypersensibilité: malaise, fièvre, rash. Arrêt impératif du traitement en cas de rash ou de réaction d'hypersensibilité. NE PAS REINTRODUIRE.	pas de précaution particulière vis-à-vis des repas
FTC	emtricitabine	Coviracil		En développement. Dérivé fluoriné du 3TC, plus actif et bien toléré.
DAPD				En développement. Analogue nucléosidique de la guanine. Actif in vitro sur les souches résistantes à l' AZT, au D4T et au 3TC
fddA	Lodenosine			En développement. Dérivé fluoré de la ddI. In vitro, actif sur les souches résistantes à ddI, AZT, ddC, et aux souches multi résistantes. Possible toxicité cardiaque.
dOTC				En phase I

Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (NNRTIs)

Nom générique	Nom de spécialité	Dose	Commentaires	Interactions alimentaires
Nevirapine	Viramune	200 mg (1 comprimé) une fois par jour pendant deux semaines, puis 200 mg deux fois par jour, ou 400 mg une fois par jour	Rashes, hépatites inducteur du cytochrome p 450	pas de précaution particulière vis-à-vis des repas
Delavirdine	Rescriptor (ATU nominative.)	400 mg (4 comprimés), trois fois par jour	rash cutané. Inhibiteur du cyt p 450. Toxicité hépatique. Augmente les concentrations plasmatiques de saquinavir et indinavir.	pas de précaution particulière vis-à-vis des repas
Efavirenz	Sustiva	600 mg (3 gélules), en une prise au coucher	lipothymies, insomnies, rasches cutanés, inducteur du cytochrome p 450. ne pas associer à la clarythromycine	pas de précaution particulière vis-à-vis des repas. Assurer une bonne hydratation
Emivirine	Coactinon		en développement. Effets secondaires cutanés et neurologiques. Résistance croisée avec les autres NNRTI

Inhibiteurs nucléotidiques de la transcriptase inverse

Nom générique	Nom de spécialité	Dose	Commentaires	Interactions alimentaires
Adéfovir dipivoxil	Prévéon	Prise quotidienne unique. 60 à 120 mg par jour. Dose à l'étude.	Effets secondaires digestifs Toxicité rénale (30%), réversible si le produit est arrêtré TOUT DE SUITE, moindre à la dose de 60 mg qu'à 120 mg. Anti HIV-HBV-CMV	Administrer avec de la L-carnitine
bis POC-PMPA, Tenofovir		Dose à l'étude 150 ou 300 mg par jour.	En développement. Plus actif que l'adéfovir, et peut-être moins toxique au plan rénal.

Anti-protéases (PIs)

Nom générique	Nom de spécialité	Dose	Commentaires	Interactions alimentaires
saquinavir	Invirase	3 gélules à 200 mg, trois fois par jour	Bien toléré, absorption mauvais (4%). Remplacé par Fortovase	à prendre avec un repas gras
Saquinavir	Fortovase	3 gélules à 200 mg, trois fois par jour	Meilleure absorption que Invirase. Une dose de 1600 mg par jour deux fois par jour est à l'étude.	à prendre avec un repas gras. Conserver au réfrigérateur. Stable à 20° pendant trois mois
Ritonavir	Norvir	600 mg (six gélules) deux fois par jour.Démarrer à 300 mg deux fois par jour, augmenter en dix jours jusqu'à dose pleine.	Nausée, diarrhées, paresthésies buccalesdans les premières semaines. Hépatite rare. 50% d'arrêt de traitement pour intolérance.Actuellement seulement disponible en suspension (ignoble...)	pas de précaution particulière vis-à-vis des repas
Indinavir	Crixivan	2 gélules à 400 mg, toutes les huit heures	Risque de lithiase urinaire. nausées rares.	en dehors des repas, ou avec un repas léger. Boire beaucoup.Conserver avec dessicant (inclus dans la boîte), sinon le produit n'est stable que trois jours.
Nelfinavir	Viracept	3 comprimés à 250 mg, trois fois par jour, ou 5 comprimés à 250 mg, deux fois par jour	Diarrhée fréquentes, nausées	A absorber pendant les repas
Amprenavir	Agenerase	8 gélules à 150 mg, deux fois par jour. (2400 mg par jour). Pourrait être administré en une prise avec le ritonavir (à l'étude)	Eruptions, diarrhée, nausées.	pas de précaution particulière vis-à-vis des repas
ABT-378/r: Lopinavir	Kaletra	à l'étude. 33 mg par jour de ritonavir et 133 mg par jour d'ABT-378?s	A l'étude. En association avec du ritonavir, bonne efficacité virologique et bonne tolérance. Pas d'évidence d'activité sur les souches résistantes aux autres anti-protéases.
Tipranavir			A l'étude. Puissante anti-protéase, qui serait actif sur les souches résistantes à l'ensemble des autres anti-protéases.

Inhibiteurs de la fusion virale

Nom générique	Nom de spécialité	Dose	Commentaires	Interactions alimentaires
T-20 (pentafuside)		sous-cutanée, dose à l'étude.	Peptide inhibiteur de la fusion de la gp41 à la membrane des CD4. Tolérance mal connue.
FP-21399		une injection SC mensuelle?	Inhibiteur de la fusion actif sur les co-récepteurs CXCR4 et CCR5

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