la rosiglitazone, une thiazolidine
dione pour les diabétiques de type 2
Rosiglitazone for type 2 diabetes mellitus
The Medical Letter ; Vol 41 (Issue 1059), August 13, 1999
Résumé
:JP Aubert
à consulter également
sur le sujet:
- La rosiglitazone est la seconde thiazolidine dione commercialisée aux USA (après la troglitazone,
retirée du marché pour toxicité hépatique).
Elle n'est pas encore commercialisée en France.
- La rosiglitazone, comme les autres thiazolidine-diones
commercialisées, réduit la résistance à
l'insuline, considérée comme l'un des mécanismes
du diabète de type 2.
-
- Pharmacocinétique
:
-
- La rosiglitazone est bien absorbée
par voie orale, avec ou sans nourriture. Le pic de concentration
plasmatique est atteint en une heure environ, et la demi vie
d'élimination plasmétique est de trois à
quatre heures. Le médicament est métabolisé
par le foie, par l'intermédiaire du cytochrome CYP2C8.
Il est éliminé par le rein (2/3) et le foie(1/3)
-
- Efficacité hypoglycémiante
-
- Les principaux essais disponibles (en 1999,
date de publication de l'article dans la lettre thérapeutique)
sont les suivants :
- J Patel et al, Diabetic Med, 15 suppl 2 ;
S37, 1998 : un essai de 26 semaines chez 493 patients diabétiques
de type 2 préalablement traités par régime
seul, ou autres ADO a montré que 2 ou 4 mg de rosiglitazone
deux fois par jour réduisaient l'HbA1c de 1.2% à
1.5% de plus que le placebo.
G. GrunBERGER et al,
Diabetes, 48: A102; May 1999): un
essai de 26 semaines chez 907 sujets, comparant rosiglitazone
et placebo,, montre que 4 mg de rosiglitazone une fois par jour
réduit l'HbA1C de 0.8% de plus que le placebo,
que 2 mg deux fois par jour la réduisent de 0.9% et que
8 mg une fois par jour la réduit de 1.1%, et enfin que
4 mg deux fois par our la réduit de 1.5%
- B. Charbonnel et al, Diabetes,
48 : A114, May 1999 : Un essai d'un
an chez 587 patients comparant la rosiglitazone 2 ou 4 mg deux
fois par jour , associé au glibenclamine
, est disponible: la réponse glycémique était
au bout d'un an de 0.72% avec le glibenclamine, , 0,53% avec
la rosiglitazone (4 mg, deux fois par jour), 0.27% avec la rosiglitazone
( 2 mg, deux fois par jour)
- V. Fonseca et a, Diabetes,
48 :A100, May 1999 : essai ayant inclus
339 patients suivis 26 seamines comparant une association de
metformine
et d'une dose de 4 ou 8 mg de rosiglitazone une fois par jour
: la réduction d'HbA1C étaint de 1% et 1.2% avec
respectivement chaque dose de rosiglitazone.
-
- Effets secondaires
-
- Un suivi de 12 mois d'eviron 4600 patients
traités par rosiglitazone n'a pas noté d'hépatite
ni d'insuffisance hépatique. Dans les essais en double
aveugle, les variations de niveau des transaminases étaient
analogues à celles observées sous placebo. La rosiglitazone
peut entraîner une légère prise de poids,
des oedèmes et une légère anémie
(due à une rétention hydrique). Aucune donnée
n'est disponible chez la femme enceinte, chez l'insuffisant cardiaque
ni chez l'enfant. Aucune interaction cliniquement significative
avec d'autres médicaments n'a été rapportée.
Des augmentations des taux de HDL et LDL cholestérol (12%
d'élévation environ) ont été observées.
-
- Contre-indications
-
- En raison de la rétention hydrique,
la rosiglitazone ne
doit pas être utilisée dans le cadre de l'insuffisance
cardiaque.
- Il semble qu'un risque d'apparition d'une
insuffisance cardiaque existe en cas d'association à l'insuline:
cette
association est contre-indiquée.
-
- Le auteurs concluent que la rosiglitazone
est une thiazolidine-dione d'efficacité probablement comparable
à celle de la troglitazone, avec une toxicité hépatique
probablement moindre.
- Pour en savoir plus:
- The
Medical Letter
-
-
 Nous adhérons aux principes de la charte HONcode. Vérifiez ici.
| |