Les aliments peuvent être source de problèmes d’interaction avec la pharmacocinétique des médicaments.Ces interactions sont particulièrement importantes dans le cas des polythérapies antirétrovirales, que le médecin généraliste doit connaître et prévenir.L’arrivée d’aliments dans l’estomac y stimule la sécrétion d’acide chlorhydrique : le pH baisse. Les médicaments instables en milieu acide sont plus rapidement dégradés, les médicaments basiques sont plus vite dissouts et absorbés.
L’absorption d’aliments liquides accélère la vidange de l’estomac, celle d’aliments solides la ralentit, augmentant le temps de contact avec les médicaments. Ce dernier effet réduit le taux sanguin de produits instables en milieu acide, mais augmente au contraire l’absorption de mdicaments dont la dissoluᘈƬonéc��si�� une durée prolongée.
Certains ions métalliques poly alents, présents dans la nourriture ou les pansements gastriques, réduisent l’absorption des médicaments.
La galénique des médicaments est également à prendre en compte : les solutions et suspensions sont généralement moins affectées par les aliments que les comprimés.
L’absorption d’un médicament en présence d’aliments peut être augmentée, réduite (diminution de l’aire sous la courble) ou retardée (allongement du temps d’atteinte du pic).
1. NNRTI
la delavirdine est bien absorbée après administration orale, sa biodisponibilité est de 80%. L’association à un repas réduit l’aire sous la courbe de 30%, lorsqu’on étudie une prise unique. Toutefois, en traitement continu, cet effet est mineur, bien que les aliments retardent l’absorption du médicament.Ce médicament ne nécessite aucune recommandation particulière quant aux repas.
La névirapine est bien absorbée après administration orale, sa bioddisponibilité est supérieure à 90%, tant pour les comprimés que pour la solution. L’absorption n’est pas influencée par l’alimentation. Ce médicament ne nécessite aucune recommandation particulière quant aux repas.
Un repas normal n’a pas d’influence sur l’absorption de l’efavirenz. En revanche, un repas gras augmente la biodisponibilité de 50% : si on considère généralement que l’efavirenz peut être pris sans considération avec les repas, les repas gras doivent si possible être évités.
2. Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse
La didanosine a une mauvaise solubilité à pH bas, et sa biodisponibilité varie de 25 à 43%. L’hydrolyse en milieu acide de ce médicament est réduite par l’association de tampons aux comprimés de didanosine.Les aliments diminuent la biodisponibilité de la didanosne de 50%, en raison d’une augmentation de l’hydrolyse du produit en milieu acide, et du retard à la vidange gastrique.Il est donc recommandé d’administrer la didanisine 30 minutes à 1 heure avant les repas, ou deux heures après au moins.
La lamivudine est bien absorbée par voie orale, sa biodisponibilité est de 82%Un petit-déjeuner standard augmente le délai du pic d’absorption, et en diminue l’amplitude, mais n’influence pas vraiment le taux global d’absorption. Ce médicament ne nécessite aucune recommandation particulière quant aux repas.La stavudine est a une biodisponibilité par voie orale de 86%. Son absorption n’est pas influencée par les repas. Ce médicament ne nécessite aucune recommandation particulière quant aux repas.
La biodisponibilité de la zalcitabine par voie orale est de 80%. L’administration avec un repas retarde le pic de concentration maximum, et réduit l’aire sous la courbe de 14%. Cette interaction est considérée comme non significative. Ce médicament ne nécessite aucune recommandation particulière quant aux repas.
La zidovudine a une biodisponibilité moyenne de 60 à 70% après administration orale, mais ces taux peuvent varier selon les patients de 40 à 100%.La prise concomittante d’aliments tend à réduire le taux d’absorption, et surtout à rendre l’absorption plus imprévisible : il est donc recommandé de prendre l’AZT à jeun. Si ce n’est pas possible pour des raisons de tolérance digestive, ce médicament doit être pris avec un repas pauvre en graisses
3. ANTIPROTEASES
La biodisponibilité exacte de l’indinavir est mal connue. Son absorption est diminuée par un repas gras, peu influencée par un repas léger : ce médicament doit être pris à jeun ou avec un repas léger. Il peut être pris avec du jus de fruit, du lait, du café, du thé . Il ne doit pas être pris après un repas gras.En outre le risque de colique néphrétique impose une absorption conséquente de liquide.
La biodisoponibilité du saquinavir est très faible (4% après admistration orale), en raison d’une absorption faible, et d’un important effet de premier passage hépatique. Elle est augmentée par les aliments, en particulier par un repas gras (biodisponibilité augmentée de 30%), qui peut doubler l’aire sous la courbe.Le jus de raisin semble aussi significativement augmenter la biodisponibilité et l’aire sous la courbeCe médicament doit être administré en même temps qu’un repas.
La biodisponibilité du ritonavir par voie orale est de 60% ou plus. La prise au cours d’un repas améliore l’absorption des capsules, et réduit celle de la suspension. Ce modifications sont peu significatives. Ce médicament ne nécessite aucune recommandation particulière quant aux repas.
Le nelfinavir a une biodisponibilité variant de 14 à 47% après administration orale chez l’animal. La biodisponibilité n’a pas été étudiée chez l’homme, mais des concentrations plus élevées ont été observées en cas de prise concommitante d’un repas.Ce médicament doit être administré au cours d’un repas.
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